PATSICOL 

ИНСТРУКЦИИ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ПАТСИКОЛ

Торговое наименование
ПАТСИКОЛ

Международное непатентованное название
Диклофенак натрия 

Форма выпуска
Раствор для в/м инъекций 75 мг / 3 мл

Состав
Каждый мл содержит:
Активное вещество: Диклофенак натрия 25 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, метабисульфит натрия, гидроксид натрия (регулировка pH), вода для инъекций

Описание
Прозрачный бесцветный раствор, наполненный 3 мл ампулы с бесцветной керамической печатью и белой точкой OPC DOT на горлышке.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный препарат с выраженным обезболивающим / противовоспалительным действием

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диклофенак — нестероидное средство с выраженными анальгетическими / противовоспалительными свойствами. Это ингибитор простагландин-синтетазы (циклооксигеназы). Диклофенак натрия in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящах в концентрациях, эквивалентных концентрациям, достигнутым у человека. При одновременном применении с опиоидами для снятия послеоперационной боли инъекция диклофенака часто снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика
Абсорбация
После введения 75 мг диклофенака внутримышечной инъекцией абсорбция наступает немедленно и означает, что пиковые концентрации в плазме примерно 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг / мл ± 8 мкмоль / л) достигаются примерно через 20 минут. Абсорбируемое количество прямо пропорционально размеру дозы. Внутривенная инфузия: когда 75 мг диклофенака вводят в виде внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние пиковые концентрации в плазме составляют около 1,875 ± 0,436 мкг / мл (1,9 мкг / мл ± 5,9 мкмоль / л). Более короткие инфузии приводят к более высоким пиковым концентрациям в плазме, в то время как более длительные инфузии дают плато концентраций, пропорциональных скорости инфузии, через 3-4 часа. Это контрастирует с быстрым снижением концентрации в плазме, наблюдаемым после достижения пиковых уровней при пероральном, ректальном или внутримышечном введении. администрация.

Биодоступность
Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно в два раза больше, чем после перорального или ректального введения, поскольку этот путь позволяет избежать метаболизма «первого прохождения».

Распространение
Действующее вещество на 99,7% связано с белками, в основном с альбумином (99,4%).
Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации измеряются через 2-4 часа после достижения пиковых значений в плазме. Очевидный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковых значений в плазме концентрации активного вещества в синовиальной жидкости уже выше, чем в плазме, и остаются выше в течение 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке у одной кормящей матери. Расчетное количество, потребляемое младенцем, потребляющим грудное молоко, эквивалентно дозе 0,03 мг / кг / день.

Метаболизм
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронирования интактной молекулы, но в основном путем однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, в результате чего образуются несколько фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в конъюгаты глюкуронида. Два фенольных метаболита биологически активны, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.

Устранение
Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полураспада в плазме, составляющий 1-3 часа. Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью с калом.

Показания
Диклофенак натрия для инъекций 75 мг / 3 мл показан для облегчения боли и воспаления при различных состояниях. К ним относятся следующие: ревматоидный артрит, анкилозирующий пондилит, остеоартрит. Болезненные синдромы позвоночника, несуставной ревматизм. Периатрикулярные заболевания, такие как бурсит и тендинит, заболевания мягких тканей, такие как растяжения и деформации. Другие болезненные состояния, включая острые приступы подагры, болезненное послеоперационное воспаление и отек, боль после стоматологической операции, болезненные и воспалительные гинекологические состояния и в качестве вспомогательного средства при тяжелых болезненных воспалительных инфекциях уха, носа или горла.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу, метабисульфиту натрия или любому из вспомогательных веществ.
• Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
• История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанная с предыдущей терапией НПВП.
• Активная или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения)
• Последний триместр беременности
• Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
• Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак также противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита вызваны ибупрофеном, ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и / или цереброваскулярное заболевание. 

Дозировка и способ применения
Рекомендуемые дозы диклофенака для инъекций натрия — одна ампула (75 мг / 3 мл) один раз в день или, если требуется, в тяжелых случаях, два раза в день, вводимая глубоко внутрижелудочно. Диклофенак натрия для инъекций предназначен для внутримышечного использования и не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.
Диклофенак натрия для инъекций не следует вводить более 2 дней.
Диклофенак натрия для инъекций не рекомендуется для детей.
Путь введения: I.M. (внутри ягодичный)

Способ применения
При внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие инструкции для внутримышечной инъекции, чтобы избежать повреждения нерва или другой ткани в месте инъекции. Обычно доза составляет одну ампулу по 75 мг в день, вводимую глубоко внутри ягодичной инъекцией в верхний наружный квадрант. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в исключительных случаях до двух инъекций по 75 мг, разделенных интервалом в несколько часов (по одной в каждую ягодицу).

Побочный эффект
Побочные реакции ранжируются по заголовку частоты, сначала наиболее частые, согласно следующему условию: очень часто: (> 1/10); общие (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1 / 10,000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным. Следующие нежелательные эффекты включают те, о которых сообщалось при другом краткосрочном или долгосрочном применении.

Таблица 1

Клинические испытания и эпидемиологические данные неизменно указывают на повышенный риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении. Противопоказания и Особые предупреждения и особые меры предосторожности для нас.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следующие ниже взаимодействия включают взаимодействия, наблюдаемые с желудочно-устойчивыми таблетками диклофенака и / или другими фармацевтическими формами диклофенака.

Литий
при одновременном применении Voltarol может повышать концентрацию лития в плазме. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин
При одновременном применении вольтарол может повышать концентрацию дигоксина в плазме. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства
Как и другие НПВП, одновременный прием вольтарола с диуретиками и гипотензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может вызвать снижение их антигипертензивного эффекта за счет ингибирования вазодилататорного синтеза простагландинов.

Таким образом, комбинацию следует назначать с осторожностью, а пациентам, особенно пожилым, следует периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность периодического мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, особенно диуретиков и ингибиторов АПФ из-за повышенного риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию: одновременное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышенным уровнем калия в сыворотке крови, что, следовательно, следует контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства: рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку одновременное применение может увеличить риск кровотечения. Клинические исследования, по-видимому, не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть сообщения о повышенном риске кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянт одновременно. Таким образом, чтобы быть уверенным в том, что не требуется изменения дозировки антикоагулянта, необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды: совместное применение диклофенака с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Избегайте одновременного приема двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Одновременный прием СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические средства
Клинические исследования показали, что Вольтарол можно назначать вместе с пероральными противодиабетическими средствами, не влияя на их клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах, требующих изменения дозировки противодиабетических средств во время лечения диклофенаком. По этой причине в качестве меры предосторожности во время сопутствующей терапии рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Метотрексат
Диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата, тем самым повышая уровень метотрексата. Рекомендуется с осторожностью вводить НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом, так как концентрация метотрексата в крови может возрасти и токсичность этого вещества может возрасти. Сообщалось о случаях серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, вводились с интервалом в 24 часа. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин
Диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на почечные простагландины. Поэтому его следует назначать в более низких дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус
Возможно повышение риска нефротоксичности при применении НПВП с такролимусом. Это может быть опосредовано действием НПВП и ингибитора кальциневрина на почечный антипростагладин.

Хинолоновые антибактериальные средства
Судороги могут возникать из-за взаимодействия между хинолонами и НПВП. Это может произойти у пациентов с эпилепсией или судорогами или без них. Следовательно, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса об использовании хинолона у пациентов, которые уже получают НПВП.

Фенитоин
При одновременном применении фенитоина с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме в связи с ожидаемым увеличением воздействия фенитоина.

Колестипол и холестирамин
Эти агенты могут вызывать задержку или снижение абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется вводить диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после приема колестипола / холестирамина.

Сердечные гликозиды
Одновременный прием сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усугубить сердечную недостаточность, снизить СКФ и повысить уровень гликозидов в плазме.

Мифепристон
 НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9
Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак вместе с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол), что может привести к значительному увеличению пиковых концентраций в плазме и воздействию диклофенака из-за ингибирования метаболизма диклофенака.

Специальная инструкция
Генеральная
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного использования инъекции диклофенака с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств, демонстрирующих синергетический эффект и возможность дополнительных нежелательных эффектов. Осторожность показана пожилым людям по основным медицинским показаниям. В частности, рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов или людей с низкой массой тела. Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая диклофенак, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, также могут возникать без более раннего воздействия. к препарату. Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции из-за своих фармакодинамических свойств. Метабисульфит натрия, присутствующий в растворе для инъекций, также может приводить к изолированным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

Желудочно-кишечные эффекты
При приеме всех НПВП, включая диклофенак, сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении (гематемезис, мелена), язве или перфорации, которые могут быть фатальными, и могут возникать в любое время во время лечения, с симптомами или без них, или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе. Обычно они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или образование язв, препарат следует отменить. Как и в случае со всеми НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует проявлять особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства, или с анамнезом, указывающим на язвы желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией. У пожилых людей повышается частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Чтобы снизить риск токсичности желудочно-кишечного тракта у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать с минимальной эффективной дозы. Этим пациентам следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), а также пациентам, которым требуется одновременный прием лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин или лекарственные препараты, которые могут повышать желудочно-кишечный риск). История токсичности желудочно-кишечного тракта, особенно в пожилом возрасте, должна сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении). Осторожность рекомендуется пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота. Следует проявлять тщательное медицинское наблюдение и осторожность у пациентов с язвенным колитом или с болезнью Крона, поскольку эти состояния могут обостриться.

Печеночные эффекты
При назначении инъекций диклофенака пациентам с нарушением функции печени необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может обостриться. Как и в случае с другими НПВП, включая диклофенак, значения одного или нескольких ферментов печени могут увеличиваться. Во время длительного лечения диклофенаком в качестве меры предосторожности показан регулярный контроль функции печени. Если аномальные функциональные тесты печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь), инъекцию диклофенака следует прекратить. При приеме диклофенака гепатит может протекать без продромальных симптомов. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с порфирией печени, так как он может спровоцировать приступ.

Почечные эффекты
Поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, следует соблюдать особую осторожность у пациентов с нарушением сердечной или почечной функции, гипертонией в анамнезе, пожилых людей, пациентов, получающих сопутствующее лечение диуретиками или лекарственными препаратами, которые могут значительно влияют на функцию почек и пациентов со значительным истощением внеклеточного объема по любой причине, например до или после серьезной операции. В таких случаях в качестве меры предосторожности при применении диклофенака рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествовавшего лечению.

Кожные эффекты
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП, включая инъекции диклофенака. Пациенты, по-видимому, подвергаются наибольшему риску возникновения этих реакций в начале курса терапии: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Инъекцию диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышенный риск асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует использовать минимальную возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу. Потребность пациента в облегчении симптомов и ответ на терапию следует периодически пересматривать.

Соответствующий мониторинг и рекомендации необходимы пациентам с артериальной гипертензией и / или умеренной или умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП, включая диклофенак.

Клинические испытания и эпидемиологические данные постоянно указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует назначать диклофенак только после тщательного рассмотрения.

Гематологические эффекты
При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется контроль анализа крови. Инъекция диклофенака может обратимо подавлять агрегацию тромбоцитов (см. «Взаимодействие антикоагулянтов с другими лекарствами и другие формы взаимодействий»). Пациенты с нарушениями гемостаза, кровоточащим диатезом или гематологическими отклонениями должны находиться под тщательным наблюдением.

Ранее существовавшая астма
У пациентов с астмой сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (например, носовые полипы), хронические обструктивные легочные заболевания или хронические инфекции дыхательных путей (особенно если они связаны с симптомами, подобными аллергическому риниту), реакции на НПВП, такие как обострения астмы ( так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетиков (астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (готовность к экстренной помощи). Это также применимо для пациентов, страдающих аллергией на другие вещества, например при кожных реакциях, кожном зуде или крапивнице. Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм, если их вводить пациентам, страдающим или ранее страдающим бронхиальной астмой.

Женская фертильность
Использование инъекции диклофенака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка. Женщинам, у которых могут быть проблемы с зачатием или которые проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены инъекции диклофенака.

Передозировка
Симптомы
Типичной клинической картины, связанной с передозировкой диклофенака, нет. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах, обмороки или судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечебные мероприятия
При необходимости пациентов следует лечить симптоматически. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность применения активированного угля. В качестве альтернативы, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после приема потенциально токсичных количеств. Частые или продолжительные судороги следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть указаны в зависимости от клинического состояния пациента.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 75 мг / 3 мл

Срок годности
36 месяцев со дня изготовления.
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25 ° C в сухом месте. Беречь от света. Храните лекарство в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
—

Владелец Регистрационного удостоверения ВИТАМЕД
Кыргызская Республика, Бишкек, проспект 720011 Жибек Жолу, 266

Производитель CORAL LABORATORIES LTD.,
Адрес: Участок №136, село Нехароли, Тал.-Вада,
Расст .: Thane-421312, Индия.
Телефон: 0260-2263 923
Факс: 0260-2263 489
Эл. Почта: exports@corallab.com
Сайт: www.corallab.com.